Газета «Новости медицины и фармации» 4 (445) 2013

Препарат Тантум Верде^® (действующее вещество — бензидамина гидрохлорид) — лекарственное средство, относящееся к нестероидным противовоспалительным препаратам местного действия и принадлежащее к группе индазолов. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. При местном применении бензидамин действует как дезинфицирующее средство. Его эффективность при местном применении обусловлена способностью проникать в эпителиальный слой и достигать эффективных концентраций в воспаленных тканях. При местном применении в рекомендуемой дозе бензидамин абсорбируется слизистой оболочкой, однако его концентрация в плазме крови при этом настолько мала, что не оказывает фармакологического действия.

В отличие от других нестероидных противовоспалительных препаратов бензидамин не ингибирует циклооксигеназу или липоксигеназу и не вызывает соответствующих побочных эффектов. Препарат уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны, тормозит выработку АТФ, других макроэргических соединений в процессах окислительного фосфорилирования, тормозит синтез или инактивирует простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и другие неспецифические эндогенные повреждающие факторы. Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2­альфа). Кроме того, бензидамин обладает стабилизирующим действием на клеточные мембраны нейтрофилов, тучных клеток, эритроцитов и тромбоцитов. Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата.

Эти эффекты были детально изучены в работах многих авторов (Blackwell и соавторы, 1975; Centini и соавторы, 1983; Cioli и соавторы, 1985; Cushman и Cheung, 1976; Moncada и соавторы, 1976; Serge и Hammarstrom, 1985). Тантум Верде® в виде спрея или полоскания для полости рта широко применяют для лечения воспаления и боли при различных состояниях в оториноларингологии, стоматологии, анестезиологии и онкологии.

В ходе клинических испытаний было установлено, что при местном применении на слизистой оболочке в течение 60 секунд бензидамин оказывает выраженный анестезирующий эффект, который превосходил группу контроля (цетилпиридиния гидрохлорид 0,025%) и группу плацебо (раствор для полоскания рта), проявляя также длительный эффект (более 90 минут). На этом основании был сделан вывод, что бензидамин чрезвычайно эффективен при лечении болевых симптомов полости рта и горла из­за быстрого снижения боли.

Изучение бактерицидной активности бензидамина определяли по отношению к 110 штаммам бактерий. Для всех изу­ченных бактерий минимальная ингибирующая концентрация (МИК) составляет от 320 до 1280 мкг/мл, что ниже, чем концентрация бензидамина в препарате Тантум Верде® (1500 мкг/мл). В ходе данного исследования доказана фунгистатическая и фунгицидная активность бензидамина в отношении Candida albicans и non­albicans штаммов. При более низких концентрациях бензидамин ингибирует рост штаммов Candida (фунгистатическое действие) в диапазоне МИК 6,25–50 мкг/мл, а при более высоких концентрациях (0,2 мг/мл) оказывает фунгицидный эффект из­за прямого повреждения цитоплазматической мембраны. Концентрация бензидамина в препарате ­Тантум Верде® (0,15% раствор для полости рта и спрей) — 1500 мкг/мл, что в 30 раз выше, чем MИК для наименее чувствительных штаммов Candida (рис. 1).

Таким образом, Тантум Верде® (бензидамин) является цитокин­подавляющим противовоспалительным препаратом с местным обезболивающим и антибактериальным действием.

Бензидамин также эффективен для симптоматического лечения воспалительных заболеваний ротовой полости и глотки, лечения состояний после тонзилл­эктомии, пострадиационного мукозита, фарингита после интубации трахеи. Имеется большое количество клинических данных относительно эффективности и безопасности бензидамина.

В исследовании Cingi и соавторов (2011) изучали влияние спреев для горла, содержащих бензидамина гидрохлорид и хлоргексидина глюконат, в сочетании с антибиотикотерапией на выраженность клинических симптомов у пациентов с тонзиллофарингитом, вызванным стрептококком группы А. При анализе полученных результатов установлено достоверное снижение выраженности клинических симптомов в группе лечения по сравнению с контрольной.

Авторы пришли к выводу, что добавление спрея, содержащего бензидамина гидрохлорид (Тантум Верде®), к терапии антибиотиками позволяет значительно снизить выраженность клинических симптомов у пациентов со стрептококковым фарингитом.

Особую группу пациентов составляют пациенты после интубации трахеи во время общей анестезии. Чаще всего их беспокоит боль в горле и/или дисфагия, что связано с раздражением и повреждением слизистой ротовой полости. В сравнительном клиническом исследовании эффективности Тантум Верде® (раствор для полости рта и спрей) в лечении постинтубационной боли в горле установлено уменьшение послеоперационной боли в горле длительностью до 24 часов, в то время как полоскание раствором ацетилсалициловой кислоты (350 мг в таблетке, растворенной в 30 мл дистиллированной воды) — только до 2 часов.

Исследование, проведенное в клинике лор­болезней педиатрического факультета РГМУ на базе оториноларингологического отделения Морозовской детской городской клинической больницы (2003–2004), позволило установить, что Тантум Верде® является достаточно эффективным и безопасным при применении его у больных, перенесших оперативные вмешательства на ротоглотке. Препарат обладает выраженным обезболивающим эффектом. Это позволяет облегчить течение послеоперационного периода после тонзиллэктомии, вскрытия паратонзиллярного абсцесса, а также сократить применение системных противовоспалительных средств и анальгетиков, что особенно актуально в педиатрической практике. Кроме того, препарат ускоряет обратное развитие других признаков реактивного воспаления (отек и гиперемия слизистой оболочки, нарушения фонации, увеличение регионарных лимфатических узлов).

Неблагоприятное влияние на слизистую оболочку ротовой полости оказывает лучевая терапия у пациентов с новообразованиями в области головы и шеи. В результате воздействия рентгеновских лучей развивается воспаление слизистой оболочки ротоглотки, которое вызывает боль и затруднение приема пищи. У таких пациентов состояние может быть настолько серьезным, что требуется парентеральное обезболивание, прерывание лучевой терапии и/или госпитализация с необходимостью проведения парентерального питания. Развитие язвенного воспаления слизистой оболочки связано с высвобождением ряда провоспалительных цитокинов, включая IL­1, IL­6 и TNF­a. Бензидамин угнетает выработку этих цитокинов. Результаты крупного многоцентрового двойного слепого рандомизированного исследования, опубликованного в 2001 году, показали, что лечение 0,15% раствором бензидамина способствовало улучшению заживления язв на слизистой оболочке полости рта, уменьшению их количества, что свидетельствует о высокой эффективности препарата в лечении данной патологии. В 1998 году бензид­амин был добавлен в список лекарств FDA для профилактического лечения мукозита в результате лучевой терапии рака головы и шеи.

Тантум Верде® высокоэффективен при местном применении в лор­практике, стомато­логии, анестезиологии, онкологии. Высокий противовоспалительный, анальгезирующий и антибактериальный эффект получен при лечении воспалительных заболеваний ротовой полости и горла: фа­рингита, гингивита, глоссита, стоматита, ларингита, тонзиллита, афтозных язв как у детей, так и у взрослых па­циентов.

Препарат представлен несколькими лекарственными формами:

- таблетки для рассасывания: назначают по 1 таблетке 3–4 раза в сутки;

- раствор для полоскания: 15 мл раствора (1 столовая ложка) препарата для полоскания горла или рта каждые 1,5–3 часа. После полоскания раствор необходимо выплюнуть;

- аэрозоль для местного применения: взрослым по 4–8 доз каждые 1,5–3 часа.

Показаниями для применения препарата Тантум Верде® являются воспалительные за­болевания полости рта и горла:

- гингивиты, глосситы, стоматиты в том числе после лучевой и химиотерапии;

- пародонтоз, периодонтальные заболевания;

- в качестве дополнительного средства при консервативной зубной терапии, после удаления зубов;

- ангины, фарингиты, ларингиты, тонзиллиты;

- в качестве вспомогательного средства при терапии после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти).

Подготовила Татьяна Тлустова