Газета «Новости медицины и фармации» 19 (476) 2013

Статья содержит информацию о комбинированном препарате Седафитон^®, созданном на ­основе растительного сырья — густых экстрактов валерианы, боярышника и пустырника. В статье рассматриваются механизмы действия каждого компонента препарата; патогенетическое обоснование его применения при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и вегетососудистой дистонии. Представлены результаты клинического исследования препарата Седафитон^®.

История использования растений в качестве лечебных средств начинается с глубокой древности, а в настоящее время во всем мире отмечается ренессанс фитотерапии, повсеместно завоевавшей множество сторонников. Это объясняется неоспоримыми преимуществами фитопрепаратов: мягким терапевтическим действием, способностью комплексно влиять на различные звенья патологического процесса, низкой токсичностью, а также возможностью длительного применения в различных возрастных группах. На сегодняшний день современная медицина располагает рядом лекарственных препаратов растительного происхождения, произведенных в условиях современного фармацевтического производства, с доказанной эффективностью и безопасностью.

К таким лекарственным средствам относится Седафитон® — оригинальный комбинированный препарат, в состав которого ­входят экстракты трех растений: валерианы 0,05 г, пустырника 0,03 г и боярышника 0,03 г.

Биологически активные вещества, содержащиеся в валериане, — валериановая кислота и валепотриаты обеспечивают снижение возбудимости центральной и вегетативной нервной системы, уменьшают раздражительность при психическом переутомлении, оказывают выраженный седативный, анксиолитический и спазмолитический эффект, усиливают действие других снотворных и седативных лекарственных средств. Осуществляют регуляцию сердечной деятельности, действуя опосредованно через центральную нервную систему, а также непосредственно влияя на миокард и проводящую систему сердца, снижая артериальное давление (АД) и частоту сердечных сокращений (ЧСС). Благодаря непосредственному действию борнеола (одного из компонентов эфирного масла валерианы) на сосуды сердца происходит их расширение и улучшение коронарного кровообращения (Khom S., 2007; Nam S.M., 2013).

Боярышник кроваво­красный содержит флавоноиды, холин, ацетилхолин, фитостерины и тритерпеновые кислоты. Он является ценным лекарством для системы кровообращения и считается одним из лучших кардиотоников. Боярышник обладает способностью расширять периферические и коронарные сосуды, улучшать кровоснабжение и метаболизм миокарда, обеспечивать отрицательный хронотропный и положительный инотропный эффекты (Zhang Z. et al., 2002; Verma S.K., 2007). Флавоноиды и проантоцианидины боярышника оказывают ингибирующее действие на ангиотензинпревращающий фермент, что содействует кардиопротекторному эффекту вследствие снижения потребности миокарда в кислороде, а также приводит к уменьшению вазоконстрикции и снижению АД (Verma S.K. et al., 2007). Кроме того, кардиопротекторное действие боярышника обеспечивается прямой защитой липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) от окисления и опосредованной защитой путем поддержания уровня ­токоферола ЛПНП в результате предотвращения его окисления пероксильными радикалами. Флавоноиды боярышника стабилизируют коллагеновые волокна, укрепляют коллагеновый матрикс, тем самым уменьшают атеросклеротическую бляшку и проявления атеросклероза (Rigelsky J.M., 2002).

Экстракт пустырника сердечного содержит флавоноиды, иридоиды, алкалоиды. Иридоиды рассматриваются как одно из основных действующих веществ пустырника. Экспериментально доказано его анксиолитическое и седативное действие, а клинически установлено, что он увеличивает эффективность комплексной терапии артериальной гипертензии (АГ), сопровождающейся психоэмоциональными нарушениями, позволяет уменьшить дозы антигипертензивных средств. В работах M. Ritter et al. (2010) было установлено, что экстракт пустырника сердечного при интракоронарном введении уменьшает давление в левом желудочке и увеличивает коронарный кровоток. Кардиопротекторное действие обеспечивает алкалоид леонурин, способный при ишемии миокарда, вызванной окклюзией коронарной артерии, уменьшать размер инфаркта.

Особый интерес вызывают установленные в эксперименте церебропротекторные свойства экстракта пустырника, на основании которых нельзя исключить его влияние на мозговое кровообращение. Он вызывает защитное действие на модели окклюзии средней мозговой артерии у крыс при введении в лечебно­профилактическом режиме. Уменьшается площадь поврежденных тканей, неврологические нарушения и степень окислительной модификации ДНК, нормализуются антиоксидантные свойства плазмы крови.

Таким образом, все три компонента, содержащиеся в препарате Седафитон®, дополняют друг друга и, действуя синергично, обеспечивают выраженный седативный, анксиолитический, антигипертензивный, кардиотонический и кардиопротекторный эффект, что может быть использовано в лечении сердечно­сосудистых заболеваний, в том числе АГ, вегетососудистой дистонии (ВСД), сердечной недостаточности (СН).

Важным аспектом является доклиническое исследование эффективности и безопасности препарата Седафитон® на базе Днепропетровского государственного фармакологического центра МЗ Украины, кафедра фармакологии и клинической фармакологии, под руководством зав. кафедрой профессора, д.м.н. В.И. Мамчура.

Препарат прошел клиническое исследование в Харьковском институте неврологии, психиатрии и наркологии АМН Украины, в отделе неврологии, под руководством профессора, д.м.н. Н.А. Маруты. В 2006 году клинические исследования были продолжены в Нацио­нальном медицинском университете им. А.А. Богомольца (г. Киев), на кафедре поликлинической подготовки и семейной медицины, под руководством д.м.н., профессора О.И. Гириной, а также в Ивано­Франковском медицинском университете, на кафедре терапии, под руководством профессора, д.м.н. Н.М. Середюка. Результаты проведенных работ продемонстрировали эффективность данного препарата в лечении ряда неврологических и сердечно­­сосудистых заболеваний, а также его безопасность даже при длительном применении.

Обоснование применения препарата Седафитон® в лечении АГ и СН

К наиболее частой форме патологии сердечно­сосудистой системы относится АГ, которая согласно Фремингемскому исследованию считается одной из ведущих причин развития СН, обусловленной нарушением диастолической функции левого желудочка. АГ — стабильное повышение АД — систолического до 140 мм рт.ст. и более и/или диастолического до 90 мм рт.ст. и более по данным не менее чем двукратных измерений по методу Короткова при двух и более последовательных визитах пациентов с интервалом не менее 1 недели.

Препарат Седафитон® воздействует на патогенетические механизмы АГ и хронической СН, обеспечивая спазмолитическое и кардиотоническое действие. В результате происходит расширение периферических артерий, что вызывает снижение АД, повышается сократительная способность миокарда за счет ингибирования Na⁺/К⁺­АТФазы миокарда, вследствие чего увеличивается ударный объем и сердечный выброс. Конечно­диастолический объем, а также давление наполнения желудочков, напротив, снижаются, что приводит к снижению пред­ и постнагрузки на сердце. Антиоксидантная способность препарата Седафитон® уменьшает ишемическое повреждение миокарда. Седативное действие препарата обеспечивает улучшение сна и купирование тревоги, раздражительности, неустойчивого настроения.

Таким образом, на начальной стадии заболевания, при мягкой АГ, возможно назначение препарата Седафитон® по 1 таблетке 3 раза в день в качестве монотерапии. При более выраженном повышении АД и присоединении СН целесообразно его применение в составе комплексной медикаментозной терапии.

Кардиологические эффекты боярышника, одного из компонентов препарата Седафитон®, были изучены в крупном (2681 пациент) рандомизированном исследовании SPICE. Оказалось, что он снижает риск внезапной сердечной смерти у пациентов с некритически сниженной фракцией изгнания левого желудочка > 25 % (Holubarsch, 2008).

Применение препарата Седафитон® при АГ и СН также может быть обосновано его мягким диуретическим эффектом, который оказывают его компоненты, в частности валериана и пустырник.

Обоснование применения препарата Седафитон® в терапии ВСД

ВСД — симптомокомплекс много­образных клинических проявлений, затрагивающий различные органы и системы и развивающийся вследствие отклонений в структуре и функции центральных и/или перифериче­ских отделов вегетативной нервной системы.

ВСД — не самостоятельная нозологическая форма, однако в сочетании с другими патогенными факторами она может способствовать развитию многих заболеваний и патогенетических состояний, таких как АГ, ишемическая болезнь сердца.

Для ВСД характерны многообразные, зачастую яркие субъективные симптомы заболевания, не соответствующие значительно менее выраженным объективным проявлениям той или иной органной патологии. Клинические проявления ВСД во многом зависят от направленности вегетативных нарушений. Для ваготонии характерно множество ипохондрических жалоб, повышенная утомляемость, снижение работоспособности, расстройство сна, апатия. Сердечно­сосудистые расстройства проявляются болями в области сердца, брадиаритмией и тенденцией к повышенному артериальному давлению. При симпатикотонии пациентам присуща изменчивость настроения, вспыльчивость, агрессия, жалобы на ощущение сердцебиения.

ВСД может протекать латентно. Однако при эмоциональных перегрузках, умственном или физическом перенапряжении возможен срыв вегетативной регуляции и возникновение вагоинсулярных, симпатоадреналовых и смешанных кризов.

Применение препарата Седафитон® в терапии ВСД позволяет обеспечить эффективное седативное действие, снять психоэмоциональное напряжение нервной системы, нормализовать сон, снизить АД и уменьшить ЧСС, что явля­ется важным аспектом у пациентов с симпатикотониями.

Исследования, проведенные профессором Н.А. Марутой на базе харьковского Института неврологии, психиатрии и наркологии АМН Украины по изу­чению эффективности и безопас­ности препарата Седафитон® у паци­ентов с вегетососудистой дистонией и неврастенией, позволили сделать следующие выводы:

- Препарат, назначаемый пациентам по 2–3 таблетки 3 раза в сутки, обеспечивает выраженное седативное и антистрессовое лечебное действие, способствует восстановлению активности и трудоспособности.

- Терапевтический эффект препарата Седафитон® включает нормали­зующее влияние на эмоциональное ­состояние, препарат уменьшает нервно­психическое напряжение, снижает уровень раздражительности, ситуативной и личностной тревоги, улучшает засыпание и качество сна, нормализует показатели вегетативного и сосудистого тонуса и, как следствие, улучшает показатели активности и работоспособности, нормализует показатели функционального состояния сердечно­сосудистой системы и вегетативного ­тонуса.

- У большинства больных с нейроциркуляторной дистонией по гипертоническому типу Седафитон® уменьшал выраженность субъективных симптомов, таких как головная боль, головокружение, нарушение сна, раздражительность, тревожность, эмоциональная лабильность, одышка при ходьбе, общая слабость, утомляемость, снижение работоспособности.

- Под влиянием препарата Седа­фитон® в состоянии покоя уменьшалось систолическое и диастолическое АД, ЧСС.

- Седафитон также оказал благоприятное влияние на состояние вегетативной регуляции сердечной деятельности у 92 % больных, у которых изменения показателей вариабельности сердечного ритма свидетельствовали о повышении парасимпатических влияний на фоне снижения симпатической активности. Динамика объективных показателей свидетельствовала о высокой эффективности препарата у 86 % больных и умеренной — у 14 %.

- Препарат Седафитон® в указанных дозах хорошо переносится больными. Немаловажно, что это лекарственное средство не оказывает влияния на концентрацию внимания и не снижает работо­способность, что позволяет использовать его в амбулаторной практике у пациентов, продолжающих активную профес­сиональную деятельность, за исключением управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный центр и деятельность сердечно­сосудистой системы делает возможным назначение препарата людям пожилого возраста.

Более выраженным седативным эффектом обладает Седафитон® форте. Одна капсула данного препарата содержит 0,1 г густого экстракта корней и корневищ валерианы, 0,06 г густого экстракта травы пустырника и 0,06 г густого экстракта плодов боярышника. Эта форма может быть рекомендована пациентам с выраженными нарушениями сна, стойкими неврологическими расстройствами.

Таким образом, препараты Седафитон® и Седафитон® форте могут успешно применяться в комплексной терапии сердечно­сосудистых заболеваний, а в ряде случаев — и в виде монотерапии и терапии первого шага.